受体激动剂的特点是什么

梁金锐

主任医师 | 首都医科大学附属北京友谊医院心内科

三级甲等

受体激动剂是对相应受体有较强的亲和力也有较强活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。因此受体激动剂的特点是具有较强的亲和力和较强的内在活性及不良反应。

1、较强的亲和力：药物的亲和力是指药物与受体结合的能力，其具有特异性，药物与受体的亲和力用解离常数KD表示，KD值越大，其亲和力越小，两者成反比。为方便表达，激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示，即KD的负对数，其大小与亲和力成正比。如乙酰胆碱作为M1受体激动剂，可以与M1受体相结合使骨骼肌血管舒张，故乙酰胆碱对M1受体具有较强的亲和力。

2、较强的内在活性：药物的活性是指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力，药物的内在活性用常数α来表示。如特布他林作为β2受体激动剂，与受体结合后可以使平滑肌扩张，从而达到松弛平滑肌的效应，所以说特布他林具有较强的活性。

3、不良反应：受体激动剂通过结合并激动支气管平滑肌上的β2受体，使痉挛的支气管放松，缓解症状，但β2受体分布广泛，在心脏、四肢等部位也存在，药物与这些β2受体结合后，可能会使心动过速、骨骼肌收缩，部分患者可能表现为心慌、手足震颤等情况。所以当其作用于支气管时是治疗作用，作用于心脏、四肢等部位是药物不良反应。

使用这类药物时，应在医生的指导下安全用药，避免擅自加量或减量。

2021-12-10 18:27

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