5ht3受体拮抗剂是什么

梁金锐

主任医师 | 首都医科大学附属北京友谊医院心内科

三级甲等

5HT3受体拮抗剂是一类强有效的镇吐药物，临床常作为预防性治疗癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起呕吐的基础药物。5-HT3受体拮抗剂代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼。

1、昂丹司琼：可直接阻止5-HT3的释放进而缓解恶心和呕吐症状。此外还可加速胃排空，对止吐有利。腹部手术者不宜使用，以免掩盖回肠或胃扩张症状。

2、格拉司琼：作用持续时间长，作用强于昂丹司琼。格拉司琼每日最高剂量不超过9mg；针对两岁以上儿童及肝肾功能不全者可选择格拉司琼。针对顺铂所致急性恶心呕吐有效率较高。格拉司琼具有较好的安全性和最优经济性，针对急性CINV优先使用格拉司琼。

3、托烷司琼：能够双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递进而高效预防癌症化疗的呕吐。针对两岁以上儿童及肝肾功能不全者可以选择托烷司琼。

4、阿扎司琼：作用强度为昂丹司琼的2倍，几乎与格拉司琼等同。阿扎司琼每日最高剂量不超过20mg。针对顺铂所致急性恶心呕吐有效率较高。

5、帕洛诺司琼：针对延迟性恶心呕吐预防用药可选择帕洛诺司琼。帕洛诺司琼便秘发生率低，但对伴随使用延长QT间期药物以及患有或可能发展为QT间期延长的患者，应谨慎使用帕洛诺司琼。

2021-12-10 18:27

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